盐酸吡格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何选？

溴锦标托马斯和替格瑞洛都属于 P2Y12 肽依赖性剂，因此二者不可联合技术的发展，那么外科该如何自由选择？时至今日给大家梳理一下～

1 词汇百分比有何各不相同？

溴锦标托马斯为 P2Y12 肽拮促剂，为无活性前体类固醇，需经肝细胞活化。通过功能性不可逆地依赖性白血球 ADP 肽而阻断 P2Y12 贫乏诱导的白血球膜糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 多肽，适当减少 ADP 介导的白血球诱导和挤满。

半衰为 6 星期，基本上mg不起作用时间为 2～8 星期。主要可用未来会哮喘病人、与对乙酰氨基酚联合可用 ACS 病人（包含底座去除后）、预防动脉粥样变硬坏死性形成事件及对对乙酰氨基酚禁忌病人。

词汇百分比

非 ST 段增高型式急性肾脏综合征：口服，单次负重mg 300 mg，以后 75 mg qd，延揽联合对乙酰氨基酚，不超过 100 mg/日；急性 ST 段增高型式哮喘：75 岁以上不适用负重mg，数用药 4 周；肾脏类固醇底座术后：75 mg qd po，数 1 年，敦促与对乙酰氨基酚诱导。

替格瑞洛为新型式 P2Y12 肽拮促剂，为非前体药，无需经肝细胞细胞内诱导均可直接不起作用，直接依赖性于白血球 ADP 肽。基本上mg不起作用时间为 30 分钟至 4 星期，平原则上半衰为 7.2 星期。与溴锦标托马斯相比，其特点为不起作用快、促白血球依赖性强且可逆。因此当适用溴锦标托马斯出现白血球总数下降后只能输注白血球，而替格瑞洛停药后白血球可以自行趋于稳定。

词汇百分比 敦促存在坏死高危和有溴锦标托马斯耐药保守的 STEMI 冠状动脉溶栓病人技术的发展替格瑞洛。口服，ACS 病人负重mg 180 mg，维持mg 90 mg bid；高危哮喘 1 年后的病人适用 60 mg bid。

2外科用药如何选？

基于替格瑞洛治疗法给 ACS 病人产生的获益，境内外的就其简介原则上延揽替格瑞洛可用 ACS 病人的促白血球治疗法。

在 ESC 的多部权威简介（2015 年 ESC NSTE-ACS 简介、2017 年 STEMI 简介、2017 DAPT 简介）里面更是宣称：只有在不耐受替格瑞洛治疗法的病人里面才考虑技术的发展溴锦标托马斯。

PLATO 深入研究结果显示，替格瑞洛治疗法 12 个月，在不增加主要发炎的情况下，较溴锦标托马斯进一步显著减少 ACS 病人的坏死性死亡、哮喘、脑卒里面复合终点事件风险，同时显著减少坏死性死亡风险。

对于 STEMI 溶栓后运 PCI 病人，PCI 术前适用替格瑞洛的白血球依赖性缺点比起溴锦标托马斯。

对于坏死性事件风险相对较高的 ACS 病人，如糖尿病、慢性肾脏病及复杂肾脏病变等，促白血球治疗法正因如此替格瑞洛（负重mg 180 mg，维持mg 90 mg bid）与对乙酰氨基酚联合技术的发展数 12 个月。

深入研究显示，年龄 ＜ 75 岁的 STEMI 病人在冠状动脉溶栓后 24 h 内随机接受替格瑞洛 180 mg 或溴锦标托马斯 300 mg 负重mg，后分别以维持mg继续治疗法。

30 d 内替格瑞洛四组病人大发炎发生风险非劣于溴锦标托马斯四组，但轻微发炎比例略高于溴锦标托马斯四组。

因此敦促，对于坏死高危只能适用强效促白血球类固醇的病人和存在溴锦标托马斯耐药保守的 STEMI 冠状动脉溶栓病人，如年龄 ＜ 75 岁，在对乙酰氨基酚思路拒绝接受替格瑞洛 180 mg 负重mg，维持mg 90 mg bid；如年龄 ≥ 75 岁，则适用溴锦标托马斯 75 mg，维持mg 75 mg qd。

3细则

换药敦促

已接受溴锦标托马斯负重mg的 ACS 病人，只能换用替格瑞洛时，可拒绝接受起始负重mg 180 mg，维持mg 90 mg bid，不增加发炎风险；

除非存在严重的不良反应或发炎，不敦促将替格瑞洛换为溴锦标托马斯，如需换用，无发炎时敦促拒绝接受 300～600 mg 负重mg。

PLATO 深入研究已证实，替格瑞洛治疗法病人的远期预后比起溴锦标托马斯。从类固醇经济学的角度系统性，相比溴锦标托马斯，里面华人民共和国 ACS 病人适用替格瑞洛具有较好的生产成本-缺点。

漏服及早

替格瑞洛治疗法过程里面应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不就会冲击促白血球缺点，无需补服。

TWICE 深入研究证实，摄入替格瑞洛 2 次/d 的病人漏服 1 次mg后，24 h 的 IPA（白血球挤满依赖性率）仍然略高于连续摄入溴锦标托马斯的病人；替格瑞洛漏服 1 d（连续漏服 2 次）的 IPA 值与溴锦标托马斯漏服 1 d 时非常。

与 PPI 诱导 ACS 病人接受双联促白血球治疗法时，常合用 PPI 以减少消化道发炎风险。

有深入研究提示，某些 PPI 可减少溴锦标托马斯的促白血球，其原因在于溴锦标托马斯与 PPI 原则上通过 CYP2C19 细胞内，PPI 可互补性依赖性溴锦标托马斯的依赖性。

而替格瑞洛为非前体类固醇，类固醇不经 CYP2C19 酵素的细胞内途径，联合 PPI 时不就会对替格瑞洛的药代物理产生显著冲击。

PLATO 及其亚四组深入研究也证实，替格瑞洛联合技术的发展 PPI 不冲击其促白血球，两者诱导是适当且安全及的。

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主笔： 黄建琴